2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (缺氧诱导因子/缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶)

Hypoxia-inducible factors; HIFs; HIF-PH

HIFs (Hypoxia-inducible factors) are transcription factors that respond to changes in available oxygen in the cellular environment, to be specific, to decreases in oxygen, or hypoxia. The HIF signaling cascade mediates the effects of hypoxia, the state of low oxygen concentration, on the cell. Hypoxia often keeps cells from differentiating. However, hypoxia promotes the formation of blood vessels, and is important for the formation of a vascular system in embryos, and cancer tumors. The hypoxia in wounds also promotes the migration of keratinocytes and the restoration of the epithelium. In general, HIFs are vital to development. In mammals, deletion of the HIF-1 genes results in perinatal death. HIF-1 has been shown to be vital to chondrocyte survival, allowing the cells to adapt to low-oxygen conditions within the growth plates of bones. HIF plays a central role in the regulation of human metabolism. Recently, several drugs that act as selective HIF prolyl-hydroxylase inhibitors have been developed.

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 亚型特异性产品:

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101277
    Vadadustat Inhibitor 99.83%
    Vadadustat (PG-1016548) 是一种可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂。Vadadustat 是一种促红细胞生成剂，在动物慢性肾脏疾病模型中，有用于研究贫血的潜力。
    Vadadustat
  • HY-N0416
    Cucurbitacin B

    葫芦素 B

    		99.91%
    Cucurbitacin B 是一类高度氧化的四环三萜，具有口服活性。Cucurbitacin B 抑制癌细胞生长、迁移、侵袭和周期阻滞，但是促进细胞凋亡(apoptosis)。 Cucurbitacin B 具有抗癌、抗炎、抗氧化、抗病毒、降血糖、保肝、神经保护等功效。
    Cucurbitacin B
  • HY-12519
    Oltipraz

    奥替普拉

    		Inhibitor 99.74%
    Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
    Oltipraz
  • HY-N0560
    Oroxylin A

    千层纸素A

    		Inhibitor 99.87%
    千层纸素 (Oroxylin A) 是一种有活性的黄酮类化合物，具有较强的抗癌作用。Oroxylin A 可抑制 IL-6/STAT3 通路和 NF-κB 信号传导，抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oroxylin A 可抑制结肠炎相关的癌发生。
    Oroxylin A
  • HY-15468
    IOX2 Inhibitor 99.71%
    IOX2 是一种特异性的脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂，IC50 为 22 nM。IOX2 能够上调 HIF-1α 的表达并抑制 ROS 的产生来调节血小板功能和动脉血栓形成。IOX2 可用于血栓性疾病的研究。
    IOX2
  • HY-N0892
    AKBA

    3-乙酰基-11-酮基-β-乳香酸

    		Inhibitor 99.93%
    AKBA (Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) 是一种从乳香中提取出的活性化合物，是新颖的 Nrf2 的活化剂。
    AKBA
  • HY-B0223
    Albendazole

    阿苯达唑

    		Inhibitor 99.00%
    Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂，具有高效、低宿主毒性的特点，可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬，并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF-1α、VEGF 的表达，具有抗氧化活性，能抑制癌细胞的糖酵解过程。
    Albendazole
  • HY-19357
    E3330 Inhibitor 99.34%
    E3330 (APX-3330) 是一种直接，口服有效的，选择性的 Ape-1 (无嘌呤/嘧啶内切酶 1)/Ref-1 (氧化还原因子 -1) 氧化还原的抑制剂。E3330 能抑制胰腺癌组织中 NF-κB、AP-1、HIF-1α 的活性。E3330 具有抗癌活性。
    E3330
  • HY-N0787
    Cryptochlorogenic acid

    隐绿原酸

    		Inhibitor 99.88%
    Cryptochlorogenic acid (4-Caffeoylquinic acid) 是一种具有口服有效性的天然存在的酚酸类化合物，具有抗炎、抗氧化和抗心肌肥大作用，能通过调控促炎因子表达、抑制 NF-κB 活性、促进 Nrf2 核转移以及调节 PI3Kα/Akt/ mTOR / HIF-1α 信号通路来减轻 LPS (HY-D1056) 和 ISO (HY-B0468) 诱导的生理应激反应。
    Cryptochlorogenic acid
  • HY-108697
    PT2399 Antagonist 99.93%
    PT2399 是一种高效、选择性的 HIF-2α 的拮抗剂，能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC50 值为 6 nM。PT2399 具有高效的体内抗肿瘤活性。
    PT2399
  • HY-12754
    ML228 Activator ≥98.0%
    ML228 (CID-46742353) 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂，EC50 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。
    ML228
  • HY-109057
    Enarodustat Inhibitor 99.94%
    Enarodustat 是一种有效的，可口服的 hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 抑制剂，EC50 of 0.22 μM。Enarodustat 有潜力用于肾性贫血症的研究。
    Enarodustat
  • HY-121172
    1,4-DPCA Inhibitor 98.49%
    1,4-DPCA，一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase) 抑制剂，也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂，IC50 为 2.4 μM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型，可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIH，IC50 为 60 μM。
    1,4-DPCA
  • HY-106101
    Echinomycin Inhibitor ≥98.0%
    Echinomycin (Quinomycin A) 是一种有效的,细胞渗透性的低氧诱导因子-1 (HIF-1) DNA 结合活性的小分子抑制剂。Echinomycin 选择性抑制癌症干细胞，其 IC50 值为 29.4 pM。
    Echinomycin
  • HY-100575
    Acriflavine

    吖啶黄

    		Inhibitor ≥98.0%
    Acriflavine 是用于标记高分子量 RNA 的荧光染料。它也是一种局部防腐剂。
    Acriflavine
  • HY-N0234
    Bavachinin

    补骨脂二氢黄酮甲醚

    		Inhibitor 99.95%
    Bavachinin 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂，PPAR-α、RRAR-β/δ 和 PPAR-γ 的 IC50 值为 21.043 μM、12.819 μM 和 0.622 μM。Bavachinin 是 HIF-1α 的抑制剂。 Bavachinin 通过靶向 RRAR-γ 表现出针对非小细胞肺癌的抗肿瘤活性。 Bavachinin 是一种天然化合物，具有抗炎和抗血管生成活性。 Bavachinin 具有口服生物活性。
    Bavachinin
  • HY-139287
    M1002 Agonist 99.11%
    M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂，可以增强 HIF-2 靶基因的表达。M1002 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。
    M1002
  • HY-B0413
    Fenbendazole

    芬苯达唑

    		Activator 99.84%
    Fenbendazole 是一种口服有效的苯并咪唑类驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂，主要通过与微管蛋白结合并破坏微管蛋白微管平衡来作用于蠕虫。Fenbendazole 稳定转录激活因子 HIF-1α。Fenbendazole 具有有效的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并对野生型 p53 异种移植小鼠具有抗肿瘤活性。
    Fenbendazole
  • HY-120110
    IOX4 Antagonist 99.83%
    IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM，在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达，可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。
    IOX4
  • HY-101023
    MK-8617 Inhibitor 98.06%
    MK-8617 是一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 的口服活性泛抑制剂，对于 PHD2 的 IC50 值为 1 nM。
    MK-8617
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Isoform Comparison

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